|
 Antibiotikai priskiriami prie antinfekcinių vaistų. Tai yra mikroorganizmų, tokių kaip bakterijos ir grybai, gaminamos cheminės medžiagos, kurios mažomis koncentracijomis gali sunaikinti ar slopinti kitus mikroorganizmus. Antibiotikų atradimas buvo vienas iš svarbiausių medicinos pasiekimų XX a. Pirmasis antibiotikas penicilinas pirmą kartą buvo išleistas JAV 1942 m.
Maždaug tuo pačiu metu mikrobinių medžiagų mišinyje iš dirvožemio lazdelių buvo atrasti nauji antibiotikai, įskaitant streptomiciną. Daugelis šių rastų vaistų turėjo siaurą poveikį, tačiau 1947 m. Buvo įvestas chloramfenikolis - pirmasis plataus veikimo spektro antibiotikas. Chloramfenikolis yra dichloracto rūgšties nitrobenzeno darinys, gaminamas sintetiniu būdu ir naudojamas vidurių šiltinei ir sunkioms infekcijoms, kurias sukelia penicilinui atsparūs mikroorganizmai, gydyti.
Antibiotikams sunaikinant labiau paplitusius patogenus, išgyvenusios labai atsparios padermės ėmė kelti problemų ir jiems išnaikinti prireikė naujų antibiotikų. Dvidešimtojo amžiaus pabaigoje jau buvo žinoma daugiau nei dešimt tūkstančių antibiotikų, tarp kurių yra ir paprastų, ir labai sudėtingų medžiagų. Šis naujų antibiotikų skaičiaus padidėjimas buvo pasiektas sėkmingai atlikus sintetinius pakeitimus, todėl daugelis antibiotikų dabar gaminami dideliais kiekiais. Šis požiūris buvo ypač sėkmingas taikant antibiotikus, kurių molekulinėje struktūroje yra keturių vienetų laktamo žiedai, įskaitant penicilinus ir cefalosporinus, kurie dabar sudaro daugiau kaip 60 procentų viso pasaulio antibiotikų gamybos.
Penicilinas yra saugiausias iš visų antibiotikų, nors kai kuriems pacientams tai yra padidėjęs jautrumas ir tai sukelia nepageidaujamas reakcijas. Be to, kai kurie mikroorganizmai, ypač stafilokokai, sukuria atsparumą natūraliems penicilinams, ir tai paskatino gaminti naujas sintetines modifikacijas. Taigi yra dvi penicilinų grupės, natūraliai atsirandančios, ir pusiau sintetiniai penicilinai, gauti auginant Peniciliumą esant tam tikroms cheminėms medžiagoms. Tai gamina plataus spektro penicilinus, kurie buvo sukurti vidurių šiltinei ir kai kurioms šlapimo takų infekcijoms gydyti. Tačiau natūralūs penicilinai vis dar yra optimalus daugelio bakterinių infekcijų gydymas.
Cefalosporinai, kuriuos 1950 m. Atrado seras Edwardas Abraomas, yra gana netoksiški antibiotikai. Kaip ir penicilinas, jie pirmiausia buvo išskirti iš grybų, tačiau vėliau modifikuoti laktamo žiedai leido dauginti antibiotiką daugiau nei 20 variantų. Pirmos kartos cefalosporinai buvo naudojami pacientams, kuriems pasireiškė penicilino jautrumas. Jie aktyviai veikė daugelį bakterijų, įskaitant E. coli, tačiau netrukus juos teko pakeisti antrosios ir trečiosios kartos vaistais, nes mikroorganizmai prarado jautrumą jiems. Jie buvo naudojami plaučių infekcijoms, gonorėjai ir meningitui gydyti.
Aminoglikozidai, įskaitant streptomiciną (atrasti 1944 m.), Slopina baltymų biosintezę. Jie blogai absorbuojami iš virškinamojo trakto ir vartojami į raumenis. Streptomicinas buvo vienas iš pirmųjų atrastų aminoglikozidų ir iki šiol naudojamas kartu su penicilinu infekcijoms gydyti. Kiti aminoglikozidai naudojami meningitui, sepsiui ir šlapimo takų infekcijoms gydyti. Tačiau siauras atstumas tarp terapinių ir toksinių dozių kelia sudėtingas problemas, o rizika didėja su amžiumi. Antimikrobinis tetraciklinų, priklausančių kitai sintetinių antibiotikų grupei, aktyvumas priklauso nuo to, kad jie, nors ir slopina baltymų biosintezę bakterijų ir gyvūnų ląstelėse, sugeba prasiskverbti tik į bakterijų ląsteles. Tetraciklinai absorbuojami iš virškinimo trakto ir gali būti vartojami per burną.
Be vaistų vartojimo, antibiotikai taip pat turėjo svarbios veterinarinės naudos ir yra naudojami kaip gyvūnų pašarai arba kaip priedas gyvulininkystės augimui skatinti. Tetraciklinai parduoda apie pusę antibiotikų, kaip tokių papildų, tačiau šiam tikslui taip pat naudojami daug kitų antibiotikų. Manoma, kad pašarų antibiotikai skatina augimą, užkertant kelią ligoms. Kitas svarbus antibiotikų naudojimas žemės ūkyje yra jų kaip parazitinių vaistų vartojimas nuo kirminų ir kitų parazitų, esančių virškinimo trakte, ir nuo ektoparazitų, tokių kaip erkės.
Be biocheminių antibiotikų, naudojami sulfonamidai, sintetiniai chemoterapiniai agentai, taip pat naudojami gydant bakterines ligas. Pirmasis sulfonamidas - prontosilas - buvo naudojamas 1932 m. Kovojant su streptokokų sukeltomis infekcijomis. Plataus spektro sulfonamidai buvo plačiai naudojami prieš atsirandant antibiotikams. Jie veikia neleisdami gaminti folio rūgšties, kuri yra būtina nukleino rūgščių sintezei. Sulfonamidų vartojimas sumažėjo dėl veiksmingesnių ir saugesnių antibiotikų, tačiau jie vis dar veiksmingai naudojami šlapimo takų infekcijoms ir maliarijai gydyti bei užkirsti kelią galimai infekcijai po nudegimų. Su sulfonamidais susiję sulfonai taip pat yra folio rūgšties biosintezės inhibitoriai. Jie linkę kauptis odoje ir uždegiminiuose audiniuose, todėl yra būtini gydant raupsą. Taip pat yra keletas chemiškai susintetintų vaistų, kurie pasižymi antibakterinėmis savybėmis ir turi specifinę klinikinę paskirtį.
Andreevas S.
|
